Los bisfosfonatos (BPs) son los medicamentos más utilizados para el tratamiento de la osteoporosis y también se emplean de manera útil para otras patologías caracterizadas por una resorción ósea anormalmente alta, incluidas las metástasis óseas. Debido a la gran afinidad de estos medicamentos por los iones de calcio, los fosfatos de calcio son sistemas de entrega ideales para la administración local de BPs al hueso, con el objetivo de evitar/limitar los efectos secundarios indeseables de su uso sistémico prolongado. La síntesis directa en medio acuoso y la quimisorción a partir de solución son las dos principales rutas propuestas para sintetizar fosfatos de calcio funcionalizados con BP. La presente revisión resume la información adquirida a través de los estudios sobre la interacción entre las moléculas de bisfosfonato y los fosfatos de calcio. Además, se presta especial atención a algunos logros recientes importantes sobre las aplicaciones de los fosfatos de calcio funcionalizados con BP como biomateriales para la sustitución/reparación ósea.