Formulaciones autoemulsionantes sólidas conteniendo Anfotericina B: Un estudio de preformulación
Autores: Alexandrino-Jr, Francisco; Sarcinelli, Michelle A.; Barcellos, Gabriel; Nascimento, Leny A. H.; Silva, Thalita M.; Silva, Kattya G. H.; Prado, Livia D.; Rocha, Helvécio V. A.; Patricio, Beatriz F. C.
Idioma: Inglés
Editor: Fleming Martínez Rodríguez
Año: 2025
Acceso abierto
Formulaciones autoemulsionantes sólidas conteniendo Anfotericina B: Un estudio de preformulación
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Consultas: 21
Citaciones: Revista Colombiana de Ciencias Químico-Farmacéuticas Vol. 54 Núm. 1
Introducción: La Anfotericina B (AmB) es un macrólido derivado de Streptomyces nodosus utilizado para tratar infecciones fúngicas y leishmaniasis. Su principal limitación clínica está asociada con una nefrotoxicidad severa después de la administración intravenosa. Objetivo: Por lo tanto, este estudio tuvo como objetivo desarrollar y caracterizar sistemas de administración de medicamentos autoemulsionantes sólidos (SEDDS) cargados con AmB para administración oral. Metodología: Para alcanzar este objetivo, primero se realizó una prueba de solubilidad extensa en 45 excipientes, seguida de un diagrama de fase pseudo-ternaria para entender el comportamiento de fase después de mezclar los excipientes elegidos con medios biorelevantes intestinales. Posteriormente, los SEDDS sólidos fueran desarrojados sea llenando cápsulas duras con SEDDS (LFC) o incorporandolos en excipientes sólidos para formular comprimidos y gránulos. Resultados: Phosal 50 PG presentó la mayor solubilidad de AmB y, basado en el comportamiento de fase, se seleccionaron dos formulaciones con diferentes proporciones de aceite y surfactante. El método de adsorción de nitrógeno indicó que los excipientes sólidos incorporaron los SEDDS, y no se encontró una diferencia significativa entre estas dos formulaciones en cuanto al tamaño de las gotas, PDI y concentración de AmB. Conclusiones: El LFC demostró ser la forma farmacéutica prometedora, no solo llevando la mayor carga de medicamento, sino también mostrando un tamaño promedio como el rango ideal para la absorción intestinal. Por lo tanto, corroborando la realización de estudios in vivo para evaluar su potencial terapéutico.
Introducción: La Anfotericina B (AmB) es un macrólido derivado de Streptomyces nodosus utilizado para tratar infecciones fúngicas y leishmaniasis. Su principal limitación clínica está asociada con una nefrotoxicidad severa después de la administración intravenosa. Objetivo: Por lo tanto, este estudio tuvo como objetivo desarrollar y caracterizar sistemas de administración de medicamentos autoemulsionantes sólidos (SEDDS) cargados con AmB para administración oral. Metodología: Para alcanzar este objetivo, primero se realizó una prueba de solubilidad extensa en 45 excipientes, seguida de un diagrama de fase pseudo-ternaria para entender el comportamiento de fase después de mezclar los excipientes elegidos con medios biorelevantes intestinales. Posteriormente, los SEDDS sólidos fueran desarrojados sea llenando cápsulas duras con SEDDS (LFC) o incorporandolos en excipientes sólidos para formular comprimidos y gránulos. Resultados: Phosal 50 PG presentó la mayor solubilidad de AmB y, basado en el comportamiento de fase, se seleccionaron dos formulaciones con diferentes proporciones de aceite y surfactante. El método de adsorción de nitrógeno indicó que los excipientes sólidos incorporaron los SEDDS, y no se encontró una diferencia significativa entre estas dos formulaciones en cuanto al tamaño de las gotas, PDI y concentración de AmB. Conclusiones: El LFC demostró ser la forma farmacéutica prometedora, no solo llevando la mayor carga de medicamento, sino también mostrando un tamaño promedio como el rango ideal para la absorción intestinal. Por lo tanto, corroborando la realización de estudios in vivo para evaluar su potencial terapéutico.