Los flavonoides prenilados (PFs) son flavonoides naturales con una cadena lateral prenilada unida al esqueleto del flavonoide. Tienen un gran potencial para actividades biológicas como efectos anti-diabéticos, anti-cancerígenos, antimicrobianos, antioxidantes, anti-inflamatorios, inhibición de enzimas y efectos anti-Alzheimer. Los químicos medicinales han prestado recientemente una atención creciente a los PFs, que se han vuelto vitales para el desarrollo de nuevos agentes terapéuticos. Los PFs se han desarrollado rápidamente a través de la aislamiento y síntesis semi o total, demostrando su alto valor en la investigación de química medicinal. Esta revisión resume de manera integral el progreso de la investigación de los PFs, incluidos los PFs naturales de la familia Moraceae y sus actividades farmacológicas. Esta información proporciona una base para el diseño y optimización selectivos de derivados multifuncionales de PF para tratar enfermedades multifactoriales.