Flavonoides derivados de las raíces de inhiben la actividad de la proteasa similar a la papaína del SARS-CoV
Autores: Woo, Hyun Sim; Lee, Kon Ho; Park, Ki Hun; Kim, Dae Wook
Idioma: Inglés
Editor: MDPI
Año: 2024
Acceso abierto
Artículo científico
2024
Flavonoides derivados de las raíces de inhiben la actividad de la proteasa similar a la papaína del SARS-CoV
Categoría
Ciencias Agrícolas y Biológicas
Subcategoría
Botánica
Palabras clave
Coronavirus
Sars-cov
Proteasa similar a la papaína
Inhibidores
Flavonoides
Pterocarpanos
Licencia
CC BY-SA – Atribución – Compartir Igual
Consultas: 6
Citaciones: Sin citaciones
A pesar de los ahora infames brotes de la enfermedad por coronavirus causados por el coronavirus del síndrome respiratorio agudo severo (SARS-CoV), este virus sigue siendo una amenaza para la población global. Aunque se ha realizado un gran esfuerzo de investigación dirigido al SARS-CoV, no existe ningún informe sobre moléculas pequeñas naturales que apunten a una de sus enzimas clave, la proteasa similar a la papaína (PLpro). En este estudio, se aislaron nueve flavonoides que mostraban actividad inhibitoria sobre la PLpro del SARS-CoV de la corteza de la raíz de . Los compuestos fueron identificados como erythrabyssin II (), lespebuergina G4 (), 1-metoxyerithrabyssin II (), bicolosina A (), bicolosina B (), bicolosina (), xantoangelol (), (+/-)-lespeol () y parvisoflavanona (). La mayoría de los compuestos (- y -) inhibieron la actividad de la PLpro del SARS-CoV de manera dependiente de la dosis, con sus s que oscilaban entre 5.56 y 75.37 M. El análisis de estructura-actividad de los pterocarpanos (-) mostró que la actividad se mejoró por C1-OCH, pero se redujo por C8-CH. Un análisis mecanicista reveló que todos los inhibidores eran no competitivos. Algunos de los compuestos clave aislados en este estudio son pterocarpanos, que están abundantemente presentes en la familia Leguminosae. En general, se identificó en este estudio una rica fuente de inhibidores de la proteasa similar a la papaína del SARS-CoV.
Descripción
A pesar de los ahora infames brotes de la enfermedad por coronavirus causados por el coronavirus del síndrome respiratorio agudo severo (SARS-CoV), este virus sigue siendo una amenaza para la población global. Aunque se ha realizado un gran esfuerzo de investigación dirigido al SARS-CoV, no existe ningún informe sobre moléculas pequeñas naturales que apunten a una de sus enzimas clave, la proteasa similar a la papaína (PLpro). En este estudio, se aislaron nueve flavonoides que mostraban actividad inhibitoria sobre la PLpro del SARS-CoV de la corteza de la raíz de . Los compuestos fueron identificados como erythrabyssin II (), lespebuergina G4 (), 1-metoxyerithrabyssin II (), bicolosina A (), bicolosina B (), bicolosina (), xantoangelol (), (+/-)-lespeol () y parvisoflavanona (). La mayoría de los compuestos (- y -) inhibieron la actividad de la PLpro del SARS-CoV de manera dependiente de la dosis, con sus s que oscilaban entre 5.56 y 75.37 M. El análisis de estructura-actividad de los pterocarpanos (-) mostró que la actividad se mejoró por C1-OCH, pero se redujo por C8-CH. Un análisis mecanicista reveló que todos los inhibidores eran no competitivos. Algunos de los compuestos clave aislados en este estudio son pterocarpanos, que están abundantemente presentes en la familia Leguminosae. En general, se identificó en este estudio una rica fuente de inhibidores de la proteasa similar a la papaína del SARS-CoV.