La prevalencia de la hiperplasia prostática benigna (HPB) aumenta notablemente con la edad. A lo largo del tiempo, se han desarrollado enfoques fitoterapéuticos debido a los efectos secundarios adversos de los medicamentos convencionales, como los inhibidores de la 5-reductasa y los antagonistas de los receptores alfa1-adrenérgicos. Por lo tanto, los suplementos dietéticos (SD) que contienen compuestos activos que benefician la HPB están ampliamente disponibles. Los fitosteroles (FS) son bien reconocidos por su papel en el mantenimiento de los niveles de colesterol en sangre; sin embargo, su potencial en el tratamiento de la HPB sigue sin explorarse. Esta revisión tiene como objetivo proporcionar una visión general de los datos disponibles sobre la evidencia clínica y una buena comprensión de los roles farmacológicos detallados de las actividades inducidas por los FS a nivel molecular en la HPB. Además, exploraremos la autenticidad del contenido de FS en los SD utilizados por pacientes con HPB en comparación con la legislación actual y los métodos analíticos apropiados para rastrear los SD que contienen FS. Los resultados mostraron que los FS podrían ser una opción de tratamiento farmacológico útil para hombres con HPB leve a moderada, pero la falta de extractos estandarizados vinculados con la regulación de los SD que contienen FS y la evidencia experimental para elucidar los mecanismos de acción limitan el uso de los FS en la HPB. Además, los resultados sugieren múltiples direcciones de investigación en este campo.