La familia Caryophyllaceae comprende más de 2600 especies distribuidas ampliamente por todos los continentes. Su importancia económica radica principalmente en su uso como ornamentales (clavel) y como malezas en la agricultura. Algunas especies se han utilizado tradicionalmente (y algunas aún se utilizan) en la medicina herbal o como emulsionantes en el procesamiento de alimentos. Estas aplicaciones se basan en el alto contenido de saponinas triterpenoides. También son típicas de esta familia las proteínas inactivadoras de ribosomas (RIPs), que son potencialmente muy tóxicas. L. (cocle común) fue históricamente considerada un grave peligro toxicológico debido a la contaminación de granos de cereales por sus semillas. No obstante, también fue recomendada como un medicamento por varios herbolarios. En esta revisión, se buscó en la literatura en las bases de datos PubMed, Google Scholar y Scopus artículos centrados en la composición química y bioactividad de las dos especies aceptadas del género. Esta revisión sistemática se adhirió a las directrices de los Elementos de Informe Preferidos para Revisiones Sistemáticas y Meta-Análisis (PRISMA). La investigación actual informa sobre la citotoxicidad contra células neoplásicas; la protección contra el estrés oxidativo; la supresión del crecimiento en cultivo; la inhibición de la síntesis de proteínas; y las actividades antiviral, antiangiogénica y antihipercolesterolemiante del cocle común. También se discuten las perspectivas futuras del uso de saponinas como adyuvantes en formulaciones de medicamentos y el aumento de la citotoxicidad de las RIPs.