Las plantas que poseen una amplia gama de compuestos bioactivos son esenciales para mantener la salud y la supervivencia humana. La diversidad de compuestos bioactivos con un potencial terapéutico distinto contribuye a su papel en los sistemas de salud, además de su función como fuente de nutrientes. Los estudios sobre la composición genética y de compuestos bioactivos han revelado que son ricos en alcaloides esteroides, saponinas, terpenos, flavonoides y fenoles. La familia Solanaceae, que tiene una rica abundancia de compuestos bioactivos con diferentes grados de actividades farmacológicas, tiene una promesa significativa en el manejo de diversas enfermedades. La investigación en especies de Solanum ha revelado que exhiben una amplia gama de propiedades farmacológicas, incluyendo efectos antioxidantes, hepatoprotectores, cardioprotectores, nefroprotectores, antiinflamatorios y antiulcerogénicos. El análisis fitoquímico de compuestos aislados como la diosgenina, la solamarina, la solanina, la apigenina y el lupeol ha demostrado que son citotóxicos en diferentes líneas celulares de cáncer, incluyendo cáncer de hígado (HepG2, Hep3B, SMMC-772), cáncer de pulmón (A549, H441, H520), cáncer de mama humano (HBL-100) y cáncer de próstata (PC3). Dado que el análisis de sus constituyentes fitoquímicos ha mostrado un efecto notable en varias vías de señalización, se ha prestado mucha atención a identificar los objetivos biológicos y los mecanismos celulares involucrados. Considerando los aspectos prometedores de los constituyentes bioactivos de diferentes miembros de Solanum, el énfasis principal fue encontrar y reportar cultivares notables, sus contenidos fitoquímicos y sus propiedades farmacológicas. Esta revisión ofrece perspectivas mecanicistas sobre los ingredientes bioactivos destinados a tratar diferentes dolencias con los efectos menos dañinos para aplicaciones potenciales en el avance de la investigación médica.