Este estudio tiene como objetivo evaluar los efectos citotóxicos e anti-migratorios in vitro de los extractos de la planta Blume Kuntze en células de cáncer de próstata, identificar el/los compuestos activos y caracterizar su mecanismo de acción. El extracto metanólico crudo se particionó en extractos de hexano (MPh), cloroformo (MPc) y acuoso (MPa). Las fracciones antiproliferativas (IC50 < 30 g/mL basadas en la tinción SRB de las líneas celulares LNCaP y PC3) fueron fraccionadas adicionalmente. El/los compuestos activos fueron identificados utilizando métodos espectroscópicos. Los estudios mecanicistas in vitro en células PC3 incluyeron: tinción con anexina V-FITC, mediciones de despolarización del potencial de membrana mitocondrial (MMP), la actividad de las caspasas 3 y 7, fragmentación del ADN nuclear, análisis del ciclo celular, modulación de la expresión génica de Bax, Bcl-2, Smac/Diablo, Alox-5, VEGF-A, CXCR4 y CXCL12 mediante RT-PCR, migración 2D (ensayo de raspado) e invasión 3D (cámara de Boyden). El extracto MPc fue el más activo, induciendo muerte celular (p < 0.05) a través de apoptosis, como lo evidencian la fragmentación del ADN nuclear y un aumento en la despolarización del MMP (p < 0.05) así como la activación de las caspasas 3/7 (MPc p < 0.01) en ambas líneas celulares PC3 y LNCaP. Además, MPc aumentó la expresión de Bax y Smac/DIABLO, disminuyó la expresión de Bcl-2 (p < 0.05) e inhibió la expresión génica de ALOX-5 (p < 0.001). MPc no fue citotóxico contra células de fibroblastos humanos normales (HDFa) a las concentraciones probadas. Además, MPc inhibió la migración y la invasión de células PC3 (p < 0.01). Estos efectos fueron acompañados por la disminución de las expresiones génicas de VEGF-A y CXCL-12 (p < 0.001). Se aisló un resorcinol 5-alquil monoinsaturado como el compuesto activo en el extracto MPc, identificado como 5-henicoseno-1-il-resorcinol.