Las plantas medicinales son fuentes de medicamentos herbales tradicionales crudos que se utilizan para reducir el riesgo de, tratar o manejar enfermedades en la mayoría de las comunidades indígenas. Esto se debe a sus potentes efectos antioxidantes y antiinflamatorios. Se estima que alrededor del 80% de la población en los países en desarrollo depende de los medicamentos herbales tradicionales para la atención médica. Esto significa la necesidad de medicamentos herbales tradicionales, que son formulaciones polifarmacéuticas preparadas por practicantes de salud tradicionales. Esta revisión examina los pasos preparatorios para extraer fitoconstituyentes bioactivos y los procesos posteriores a la extracción para aumentar la potencia de los fitoconstituyentes bioactivos extraídos. Lograr esto permitirá reducir el uso de materiales vegetales y promover el uso sostenible del recurso limitado de plantas medicinales, especialmente en nuestro contexto sudafricano. Se utilizaron libros etnobotánicos electrónicos y bases de datos en línea para encontrar estudios que se centran en la extracción de fitoconstituyentes y el procesamiento posterior a la extracción para mejorar la potencia de los fitoconstituyentes bioactivos extraídos. La modificación de los fitoconstituyentes bioactivos extraídos para sintetizar compuestos derivados facilita un aumento en su potencia y biodisponibilidad. Basado en los datos recopilados a través de esta revisión, la importancia de comprender las propiedades de los fitoconstituyentes objetivo es esencial para seleccionar el método de extracción requerido. Esto determina la calidad y el rendimiento de los fitoconstituyentes bioactivos extraídos.