Aloesina es un cromona aromática con aplicaciones crecientes en las industrias cosmética y de alimentos saludables. Para optimizar su extracción de la cáscara de la hoja, se combinaron las variables independientes tiempo (10-210 min), temperatura (25-95 grados C) y composición del disolvente orgánico (0-100%) en un diseño compuesto central acoplado con metodología de superficie de respuesta. Los disolventes consistieron en mezclas binarias de agua con etanol, propilenglicol o glicerol. Los niveles de aloesina cuantificados en cada extracto se utilizaron como respuesta para la optimización. Los modelos teóricos se ajustaron a los datos experimentales, se validaron estadísticamente y se utilizaron para obtener las condiciones óptimas de extracción. Luego, se realizó un análisis de dosis-respuesta de la relación sólido/líquido bajo las condiciones óptimas determinadas para cada sistema de alcohol-agua y se reveló que se puede lograr una mejora lineal en la eficiencia de extracción al aumentar la relación hasta 40 g/L. Este análisis también permitió validar experimentalmente los modelos predictivos. Además, los extractos ricos en aloesina revelaron actividad antioxidante a través de la inhibición de la formación de sustancias reactivas al ácido tiobarbitúrico (TBARS), efectos antimicrobianos contra cepas bacterianas y fúngicas, y ninguna toxicidad para las células PLP2. En general, este estudio proporcionó condiciones óptimas de extracción para la recuperación de aloesina de la cáscara a través de un proceso de extracción ecológico y destacó su potencial bioactivo.