Los péptidos permeables a la membrana ricos en arginina (APPs) pueden ser entregados a las células formando complejos con diversas moléculas bioactivas impermeables a la membrana, como las proteínas. Recientemente informamos sobre la preparación de quitosano guanidinilado (GCS) que imita los péptidos de arginina, utilizando quitosano, un polisacárido catiónico de origen natural, y confirmamos que mejora la permeabilidad de las proteínas en un sistema celular in vitro. Sin embargo, no hay estudios disponibles sobre la seguridad in vivo del GCS. Para abordar esto, evaluamos la seguridad in vivo del GCS y su translocación al tracto gastrointestinal en ratas después de una única administración oral de una dosis excesiva (500 mg/kg) y observamos cambios en el peso corporal, pesos de órganos principales y secciones de tejido de órganos durante períodos de hasta 2 semanas. Los resultados indicaron que el GCS no causa efectos perjudiciales. Los resultados de una administración oral de quitosano etiquetado con rodamina y una evaluación de su migración en el tracto gastrointestinal sugirieron que la desaparición del GCS etiquetado con rodamina del cuerpo parecía ser más lenta que la del grupo no tratado y el quitosano pre-guanidinilado debido a sus propiedades mucoadhesivas. En el futuro, planeamos investigar el uso del GCS para mejorar la absorción utilizando medicamentos de Clase III y IV, que son poco solubles en agua y también poco permeables a la membrana.