Evaluación de la citotoxicidad y el perfil metabólico del extracto de sp. encapsulado en nano-liposomas y nano-niosomas utilizando LC-MS, complementado por estudios de acoplamiento molecular
Autores: Azmy, Lamya; Ibraheem, Ibraheem B. M.; Alsalamah, Sulaiman A.; Alghonaim, Mohammed Ibrahim; Zayed, Ahmed; Abd El-Aleam, Rehab H.; Mohamad, Soad A.; Abdelmohsen, Usama Ramadan; Elsayed, Khaled N. M.
Idioma: Inglés
Editor: MDPI
Año: 2024
Acceso abierto
Artículo científico
2024
Evaluación de la citotoxicidad y el perfil metabólico del extracto de sp. encapsulado en nano-liposomas y nano-niosomas utilizando LC-MS, complementado por estudios de acoplamiento molecular
Categoría
Ciencias Naturales y Subdisciplinas
Subcategoría
Biología
Palabras clave
Liposomas
Niosomas
Sistemas de liberación de fármacos
Nanopartículas
Líneas celulares de cáncer
Compuestos bioactivos
Licencia
CC BY-SA – Atribución – Compartir Igual
Consultas: 38
Citaciones: Sin citaciones
Los liposomas y niosomas pueden considerarse excelentes sistemas de entrega de fármacos debido a su capacidad para cargar todos los compuestos, ya sean hidrofóbicos o hidrofílicos. Además, pueden reducir la toxicidad del fármaco cargado sin disminuir su efectividad. sp. es una cepa unicelular de cianobacterias de agua dulce que contiene muchos compuestos bioactivos que califican su uso en campos industriales, farmacéuticos y muchos otros. Este estudio investigó el potencial de nano-liposomas (L) y nano-niosomas (N) para entregar extracto de sp. contra líneas celulares de cáncer. Se prepararon cuatro tipos diferentes de nanopartículas utilizando una formulación en polvo seco y extracto de etanol de sp. en ambas nanovesículas (N1 y N2, respectivamente) y liposomas (L1 y L2, respectivamente). El análisis de las vesículas formadas mediante análisis zeta, análisis morfológico SEM y examen visual confirmó su estabilidad y eficiencia. L1 y L2 en esta investigación tenían diámetros efectivos de 419 y 847 nm, respectivamente, con valores de PDI de 0.24 y 0.27. Además, se encontró que los potenciales zeta variaban de -31.6 mV a -43.7 mV. En cuanto a N1 y N2, sus diámetros efectivos fueron de 541 nm y 1051 nm, respectivamente, con valores de PDI de 0.31 y 0.35, y potenciales zeta reportados de -31.6 mV a -22.2 mV, respectivamente. El perfil metabólico identificó tentativamente 22 metabolitos (1-22) del extracto etanólico. Su efecto contra cánceres humanos representativos se estudió in vitro, específicamente contra líneas celulares de cáncer de colon (Caco2), ovario (OVCAR4) y mama (MCF7). Los resultados mostraron las actividades potenciales de los preparados N1, N2, L1 y L2 contra las tres líneas celulares, donde L1 tuvo valores de citotoxicidad IC50 de 19.56, 33.52 y 9.24 ug/mL en comparación con 26.27, 56.23 y 19.61 ug/mL para L2 contra Caco2, OVCAR4 y MCF7, respectivamente. Por otro lado, N1 exhibió valores IC50 de 9.09, 11.42 y 2.38 ug/mL, mientras que N2 mostró valores de 15.57, 18.17 y 35.31 ug/mL contra Caco2, OVCAR4 y MCF7, respectivamente. Mientras tanto, las formulaciones mostraron poco efecto en líneas celulares normales (FHC, OCE1 y MCF10a). Todos los compuestos fueron evaluados in silico contra el receptor tirosina quinasa del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Los resultados de acoplamiento molecular mostraron que el compuesto 21 (1-hexadecanoil-2-(9Z-hexadecenoil)-3-(6-sulfo-alfa-D-quinovosil)-sn-glicerol), seguido de los compuestos 6 (monoacilglicerol sulfoquinovosil), 7 (ácido 3-hidroximirístico), 8 (glicolípido PF2), 12 (ácido palmítico) y 19 (monostearato de glicerilo), mostraron las mayores afinidades de unión. Estos compuestos formaron buenas interacciones de enlace de hidrógeno con el aminoácido clave Lys721 como el ligando co-cristalizado. Estos resultados sugieren que los nano-liposomas y nano-niosomas cargados con extracto de sp. tienen un gran potencial para el desarrollo futuro de tratamientos contra el cáncer. La investigación futura debería centrarse en ensayos clínicos, evaluaciones de estabilidad y perfiles farmacológicos para traducir este enfoque en fármacos anticancerígenos efectivos.
Descripción
Los liposomas y niosomas pueden considerarse excelentes sistemas de entrega de fármacos debido a su capacidad para cargar todos los compuestos, ya sean hidrofóbicos o hidrofílicos. Además, pueden reducir la toxicidad del fármaco cargado sin disminuir su efectividad. sp. es una cepa unicelular de cianobacterias de agua dulce que contiene muchos compuestos bioactivos que califican su uso en campos industriales, farmacéuticos y muchos otros. Este estudio investigó el potencial de nano-liposomas (L) y nano-niosomas (N) para entregar extracto de sp. contra líneas celulares de cáncer. Se prepararon cuatro tipos diferentes de nanopartículas utilizando una formulación en polvo seco y extracto de etanol de sp. en ambas nanovesículas (N1 y N2, respectivamente) y liposomas (L1 y L2, respectivamente). El análisis de las vesículas formadas mediante análisis zeta, análisis morfológico SEM y examen visual confirmó su estabilidad y eficiencia. L1 y L2 en esta investigación tenían diámetros efectivos de 419 y 847 nm, respectivamente, con valores de PDI de 0.24 y 0.27. Además, se encontró que los potenciales zeta variaban de -31.6 mV a -43.7 mV. En cuanto a N1 y N2, sus diámetros efectivos fueron de 541 nm y 1051 nm, respectivamente, con valores de PDI de 0.31 y 0.35, y potenciales zeta reportados de -31.6 mV a -22.2 mV, respectivamente. El perfil metabólico identificó tentativamente 22 metabolitos (1-22) del extracto etanólico. Su efecto contra cánceres humanos representativos se estudió in vitro, específicamente contra líneas celulares de cáncer de colon (Caco2), ovario (OVCAR4) y mama (MCF7). Los resultados mostraron las actividades potenciales de los preparados N1, N2, L1 y L2 contra las tres líneas celulares, donde L1 tuvo valores de citotoxicidad IC50 de 19.56, 33.52 y 9.24 ug/mL en comparación con 26.27, 56.23 y 19.61 ug/mL para L2 contra Caco2, OVCAR4 y MCF7, respectivamente. Por otro lado, N1 exhibió valores IC50 de 9.09, 11.42 y 2.38 ug/mL, mientras que N2 mostró valores de 15.57, 18.17 y 35.31 ug/mL contra Caco2, OVCAR4 y MCF7, respectivamente. Mientras tanto, las formulaciones mostraron poco efecto en líneas celulares normales (FHC, OCE1 y MCF10a). Todos los compuestos fueron evaluados in silico contra el receptor tirosina quinasa del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Los resultados de acoplamiento molecular mostraron que el compuesto 21 (1-hexadecanoil-2-(9Z-hexadecenoil)-3-(6-sulfo-alfa-D-quinovosil)-sn-glicerol), seguido de los compuestos 6 (monoacilglicerol sulfoquinovosil), 7 (ácido 3-hidroximirístico), 8 (glicolípido PF2), 12 (ácido palmítico) y 19 (monostearato de glicerilo), mostraron las mayores afinidades de unión. Estos compuestos formaron buenas interacciones de enlace de hidrógeno con el aminoácido clave Lys721 como el ligando co-cristalizado. Estos resultados sugieren que los nano-liposomas y nano-niosomas cargados con extracto de sp. tienen un gran potencial para el desarrollo futuro de tratamientos contra el cáncer. La investigación futura debería centrarse en ensayos clínicos, evaluaciones de estabilidad y perfiles farmacológicos para traducir este enfoque en fármacos anticancerígenos efectivos.