Uno de los objetivos de este estudio consiste en la evaluación de la actividad antitumoral de varios extractos de tres especies de plantas seleccionadas: L., L. y L., así como un estudio comparativo de esta actividad biológica, con el fin de establecer un extracto herbal superior para beneficios antitumorales. El perfil fitoquímico de los extractos se estableció mediante análisis HPLC-MS. Además, los extractos seleccionados se evaluaron in vitro por su actividad antitumoral y potencial antioxidante en dos líneas celulares cancerosas: A549-adenocarcinoma pulmonar humano y T47D-KBluc-carcinoma de mama humano, así como en células normales. Se seleccionó un extracto por planta para la evaluación in vivo de la actividad antitumoral en un modelo de ratón con ascitis de Ehrlich. Los extractos presentaron un alto contenido de compuestos antitumorales como los ácidos cafeoilquínicos en el caso de L. (7.22 ug/mL-xanthatina, 4.611 ug/mL-ácido 4-O-cafeoilquínico) y granos de café verde (10.008 ug/mL-cafestol, 265.507 ug/mL-ácido 4-O-cafeoilquínico), así como isoflavonas en el caso de L. (6806.60 ng/mL-ononina, 102.78 ug/mL-biochanina A). En cuanto a los resultados in vitro, los extractos de L. presentaron los efectos anticancerígenos y antioxidantes más fuertes. In vivo, la viabilidad celular de ascitis disminuyó tras la administración de extractos de L. y granos de café verde, mientras que el potencial de reducción del estrés oxidativo fue importante en muestras tumorales después de L. La viabilidad celular también disminuyó tras la administración de ciclofosfamida asociada con los extractos de L. y L., respectivamente. Estos resultados sugieren que los extractos de L. o L. en combinación con quimioterapia pueden inducir la peroxidación lipídica en células tumorales y disminuir la viabilidad tumoral, especialmente el extracto de L.