Los objetivos del presente estudio consistieron en identificar el impacto de los métodos de extracción y los parámetros sobre la fitociencia y las actividades biológicas de los granos de café verde. Se realizaron procesos de extracción pertenecientes a dos categorías: métodos clásicos - maceración, extracción Soxhlet, y métodos innovadores como la turboextracción, la extracción asistida por ultrasonido y una combinación de estos dos últimos. Se determinó espectrofotométricamente el contenido total de polifenoles y flavonoides, así como la actividad antioxidante in vitro de los extractos resultantes. Los extractos que mostraron los mayores rendimientos de compuestos bioactivos fueron sometidos a análisis de Cromatografía Líquida de Alta Resolución - Espectrometría de Masas. Los extractos con los mejores perfiles fitocientíficos fueron seleccionados para la evaluación de la actividad biológica. In vivo, se utilizó un modelo de inflamación plantar en ratas Wistar para determinar la actividad antioxidante, evaluando el potencial de reducción del estrés oxidativo y la actividad antiinflamatoria. También se determinó la actividad antimicrobiana in vitro. La extracción Soxhlet y la extracción asistida por ultrasonido dieron los mayores rendimientos de compuestos bioactivos. El contenido total de polifenoles más alto fue de 2.691 mg/mL en equivalentes de ácido gálico y el contenido total de flavonoides fue de 0.487 mM en equivalentes de quercetina para el extracto Soxhlet sometido a un tiempo de extracción de 60 minutos. En cuanto a la actividad antioxidante, la extracción asistida por ultrasonido alcanzó los niveles más altos, es decir, 9.160 mg/mL en equivalentes de Trolox en el ensayo DPPH (2,2-difenil-1-picrilhidrazilo) y 26.676 mM en equivalentes de Trolox en el ensayo FRAP (Poder Antioxidante Reductor Férrico), a un tiempo de extracción de 30 minutos y una temperatura de extracción de 50 grados Celsius. El extracto Soxhlet de 60 minutos alcanzó el nivel más alto en el ensayo ABTS (ácido 2,2-azino-bis(3-etilbenzotiazolina-6-sulfónico)), 16.136 mM en equivalentes de Trolox, respectivamente. El ácido clorogénico estuvo presente en la mayor concentración en el mismo extracto Soxhlet, 1657.179 ug/mL de extracto, respectivamente. Se encontraron compuestos esteroides en altas concentraciones en todos los extractos analizados. Se observó un aumento proporcional entre los rendimientos y los valores de los parámetros de extracción. Se observó un aumento en la inhibición de bacterias Gram-negativas. El extracto Soxhlet finalmente seleccionado, con un tiempo de extracción de 60 minutos, presentó una actividad antioxidante in vivo significativa, con una ligera actividad antiinflamatoria. Los niveles antioxidantes se elevaron después de 2 horas de administración del extracto. La secreción de citoquinas proinflamatorias no se vio influenciada por la administración del extracto.