Se demostró que la quinasa de linaje mixto 1 (MLK1) regula el crecimiento del cáncer de páncreas; sin embargo, su papel en el cáncer de próstata sigue siendo incierto. Mostramos que MLK1 es un marcador tumoral en el cáncer de próstata al analizar datos clínicos de expresión génica e identificamos un nuevo inhibidor de MLK1 (NSC14465) de la biblioteca de compuestos del Instituto Nacional del Cáncer (NCI) utilizando una estructura de proteína MLK1. Los efectos inhibitorios de MLK1 fueron validados mediante un ensayo de quinasa in vitro y al monitorear la señalización de fosforilación, y la función anti-proliferativa se demostró en varias líneas celulares de cáncer de próstata y páncreas. También demostramos la capacidad anti-tumoral y la prevención de la pérdida de peso relacionada con el cáncer en un modelo de ratón ortotópico singéneico de cáncer de páncreas que imitaba el entorno de crecimiento tumoral en el páncreas. Nuestros resultados demuestran que el inhibidor de MLK1 es un agente anti-tumoral para los cánceres malignos de próstata y páncreas.