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Estudios sobre la Inhibición de la Ectonucleotidasa Pirofosfatasa/Fosfodiesterasa 1 (ENPP1) por 2-(3,4-Dihidroxifenil)-7,8-dihidroxi-3-metoxicromen-4-ona, un Flavonoide de

Autores: Rauf, Abdur; Akram, Zuneera; Naveed, Muhammad; AlMasoud, Najla; Alomar, Taghrid S.; Saleem, Muhammad; Waheed, Abdul; Ribaudo, Giovanni

Idioma: Inglés

Editor: MDPI

Año: 2023

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Acceso abierto

Artículo científico
2023

Estudios sobre la Inhibición de la Ectonucleotidasa Pirofosfatasa/Fosfodiesterasa 1 (ENPP1) por 2-(3,4-Dihidroxifenil)-7,8-dihidroxi-3-metoxicromen-4-ona, un Flavonoide de


Categoría

Ciencias Naturales y Subdisciplinas

Subcategoría

Química

Palabras clave

Nucleótidos trifosfato
Nucleótidos cíclicos
ENPP1
Sistema inmunológico
Inhibidores de ENPP1
Transilitina

Licencia

CC BY-SA – Atribución – Compartir Igual

Consultas: 17

Citaciones: Sin citaciones


Descripción
La ectonucleotidasa pirofosfatasa/fosfodiesterasa 1 (ENPP1) regula la mineralización del tejido esquelético y blando al hidrolizar trifosfatos de nucleótidos y nucleótidos cíclicos, y está involucrada en la modulación del sistema inmunológico. De hecho, ENPP1 degrada el dinucleótido 2,3-cíclico GMP-AMP (2,3-cGAMP), que es un agonista del receptor de superficie estimulador de genes de interferón (STING), lo que reduce la respuesta inmunitaria. En consecuencia, se están estudiando inhibidores de ENPP1 como agentes adyuvantes en infecciones y cáncer. es una planta medicinal dotada de varias actividades biológicas y usos tradicionales. En el estudio actual, informamos sobre la aislamiento de transilitina (2-(3,4-dihidroxifenil)-7,8-dihidroxicromen-4-ona) del extracto metanólico de las cortezas y la investigación de su actividad como inhibidor de ENPP1. El compuesto se probó in vitro contra la fosfodiesterasa del veneno de serpiente, que está estructuralmente relacionada con ENPP1, e inhibió la enzima de manera dependiente de la dosis. Además, se emplearon estudios de modelado molecular para evaluar el motivo de unión de la transilitina con el objetivo macromolecular. Nuestros hallazgos apoyan la aplicación médica tradicional de y sus extractos al arrojar nueva luz sobre los mecanismos subyacentes a su acción biológica.

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