Estudios sobre la Inhibición de la Ectonucleotidasa Pirofosfatasa/Fosfodiesterasa 1 (ENPP1) por 2-(3,4-Dihidroxifenil)-7,8-dihidroxi-3-metoxicromen-4-ona, un Flavonoide de
Autores: Rauf, Abdur; Akram, Zuneera; Naveed, Muhammad; AlMasoud, Najla; Alomar, Taghrid S.; Saleem, Muhammad; Waheed, Abdul; Ribaudo, Giovanni
Idioma: Inglés
Editor: MDPI
Año: 2023
Acceso abierto
Artículo científico
2023
Estudios sobre la Inhibición de la Ectonucleotidasa Pirofosfatasa/Fosfodiesterasa 1 (ENPP1) por 2-(3,4-Dihidroxifenil)-7,8-dihidroxi-3-metoxicromen-4-ona, un Flavonoide de
Categoría
Ciencias Naturales y Subdisciplinas
Subcategoría
Química
Palabras clave
Nucleótidos trifosfato
Nucleótidos cíclicos
ENPP1
Sistema inmunológico
Inhibidores de ENPP1
Transilitina
Licencia
CC BY-SA – Atribución – Compartir Igual
Consultas: 17
Citaciones: Sin citaciones
La ectonucleotidasa pirofosfatasa/fosfodiesterasa 1 (ENPP1) regula la mineralización del tejido esquelético y blando al hidrolizar trifosfatos de nucleótidos y nucleótidos cíclicos, y está involucrada en la modulación del sistema inmunológico. De hecho, ENPP1 degrada el dinucleótido 2,3-cíclico GMP-AMP (2,3-cGAMP), que es un agonista del receptor de superficie estimulador de genes de interferón (STING), lo que reduce la respuesta inmunitaria. En consecuencia, se están estudiando inhibidores de ENPP1 como agentes adyuvantes en infecciones y cáncer. es una planta medicinal dotada de varias actividades biológicas y usos tradicionales. En el estudio actual, informamos sobre la aislamiento de transilitina (2-(3,4-dihidroxifenil)-7,8-dihidroxicromen-4-ona) del extracto metanólico de las cortezas y la investigación de su actividad como inhibidor de ENPP1. El compuesto se probó in vitro contra la fosfodiesterasa del veneno de serpiente, que está estructuralmente relacionada con ENPP1, e inhibió la enzima de manera dependiente de la dosis. Además, se emplearon estudios de modelado molecular para evaluar el motivo de unión de la transilitina con el objetivo macromolecular. Nuestros hallazgos apoyan la aplicación médica tradicional de y sus extractos al arrojar nueva luz sobre los mecanismos subyacentes a su acción biológica.
Descripción
La ectonucleotidasa pirofosfatasa/fosfodiesterasa 1 (ENPP1) regula la mineralización del tejido esquelético y blando al hidrolizar trifosfatos de nucleótidos y nucleótidos cíclicos, y está involucrada en la modulación del sistema inmunológico. De hecho, ENPP1 degrada el dinucleótido 2,3-cíclico GMP-AMP (2,3-cGAMP), que es un agonista del receptor de superficie estimulador de genes de interferón (STING), lo que reduce la respuesta inmunitaria. En consecuencia, se están estudiando inhibidores de ENPP1 como agentes adyuvantes en infecciones y cáncer. es una planta medicinal dotada de varias actividades biológicas y usos tradicionales. En el estudio actual, informamos sobre la aislamiento de transilitina (2-(3,4-dihidroxifenil)-7,8-dihidroxicromen-4-ona) del extracto metanólico de las cortezas y la investigación de su actividad como inhibidor de ENPP1. El compuesto se probó in vitro contra la fosfodiesterasa del veneno de serpiente, que está estructuralmente relacionada con ENPP1, e inhibió la enzima de manera dependiente de la dosis. Además, se emplearon estudios de modelado molecular para evaluar el motivo de unión de la transilitina con el objetivo macromolecular. Nuestros hallazgos apoyan la aplicación médica tradicional de y sus extractos al arrojar nueva luz sobre los mecanismos subyacentes a su acción biológica.