A pesar de una mejora general en las tasas de supervivencia del cáncer, ciertas formas resistentes de la enfermedad aún imponen una carga significativa a los pacientes y a los sistemas de salud. La quimioterapia estándar en estos casos a menudo es ineficaz y/o provoca efectos secundarios severos. La entrega dirigida de quimioterapéuticos podría mejorar tanto la respuesta tumoral como la experiencia del paciente. Por lo tanto, hay una necesidad urgente de desarrollar métodos efectivos para esto. El ultrasonido es una técnica establecida tanto en diagnóstico como en terapia. Su uso en conjunto con microburbujas está siendo investigado activamente para la entrega dirigida de fármacos de pequeñas moléculas. En esta revisión, cubrimos los métodos por los cuales el ultrasonido y las microburbujas pueden ser utilizados para superar las barreras tumorales en la terapia del cáncer.