La entrega de medicamentos oculares sigue siendo el foco de mucha investigación moderna. Las rutas principales de administración incluyen la superficie, el espacio intravítreo, el espacio subretiniano y el espacio subconjuntival, cada uno con su propia serie de desafíos, limitaciones y ventajas únicas. Cada uno de estos enfoques requiere una cuidadosa consideración de la anatomía local, las barreras físicas y las células clave, así como la interfaz entre la anatomía y el fármaco o sistema de fármacos que se está administrando. Aunque menos invasiva, la ruta tópica plantea un desafío con las muchas barreras físicas que impiden la penetración del fármaco en el ojo; mientras que la inyección en los espacios intravítreo, subretiniano y subconjuntival es directa y dirigida pero limitada debido a los muchos mecanismos internos de aclaramiento y al potencial de daño en el ojo. Los sistemas de administración de fármacos de liberación sostenida basados en polímeros se han identificado como una solución potencial para muchos de estos desafíos; sin embargo, el diseño y la implementación exitosa de un sistema de liberación sostenida que sea bien tolerado, bioactivo, biocompatible y degradable sigue, en muchos casos, solo en las primeras etapas. Los fármacos y biomateriales en cuestión también requieren atención especial, ya que pequeños cambios químicos podrían dar lugar a resultados muy diferentes. Este documento explora la anatomía y las células clave de estas cuatro rutas principales de administración de fármacos, así como la interfaz entre el fármaco y los sistemas de administración de fármacos y la anatomía, revisando los desarrollos recientes y el estado actual de la investigación en cada área. Finalmente, este documento también examina los fármacos y biomateriales frecuentemente utilizados en la entrega de medicamentos oculares y resume las interacciones principales observadas.