Los tumores se desarrollan en microentornos intrincados necesarios para su crecimiento sostenido, invasión y metástasis. El microentorno tumoral juega un papel crítico en la naturaleza maligna o resistente a los medicamentos de los tumores, convirtiéndose en un objetivo terapéutico prometedor. Los sistemas fisiológicos microingenierizados capaces de imitar entornos tumorales son una plataforma emergente que permite la caracterización cuantitativa y reproducible de las respuestas tumorales con relevancia fisiopatológica. Esta revisión destaca los avances recientes de los sistemas de microentorno tumoral ingenierizados que permiten el examen mecanicista sin precedentes de la progresión del cáncer y la metástasis. Se discute el progreso y la perspectiva futura de estos enfoques biomiméticos microingenierizados para aplicaciones de preselección de fármacos anticancerígenos.