Varios estudios han demostrado que los compuestos de las hojas de (Pax) Komarov (APL) exhiben potentes actividades antioxidantes, antiinflamatorias y antiproliferativas. El cáncer de próstata (PCa) es el cáncer más común entre los hombres mayores, y la metilación del ADN está asociada con la progresión del PCa. Este estudio tuvo como objetivo investigar las actividades quimiopreventivas de los compuestos aislados de APL en células de cáncer de próstata y elucidar los mecanismos de estos compuestos en relación con la metilación del ADN. Se aisló un nuevo elagitanino [komaniin ()] y otros trece compuestos conocidos, incluidos derivados de glucosa [etilo-beta-D-glucopiranosa () y (4R)-p-menth-1-eno-7,8-diol 7-O-beta-D-glucopiranósido ()], un fenilpropanoide [junipetrioloside A ()], tres derivados de ácidos fenólicos [ácido elágico-4-beta-D-xilopiranósido (), 4-O-galoyl-ácido quinico () y ácido gálico ()], dos flavonoides [quercetina () y kaempferol ()], y cinco taninos hidrolizables [geraniina (), punicafolina (), granatina B (), 1,2,3,4,6-penta-galloyl-beta-D-glucopiranósido () y ácido mallotusínico ()] de APL. Los taninos hidrolizables (, , , , , y ) mostraron potentes actividades antiproliferativas y promotoras de apoptosis contra el PCa. Entre los compuestos, los elagitaninos del grupo de dehidrohexahidroxidifenóil (DHHDP) (, , , y ), el compuesto nuevo mostró la actividad inhibitoria más potente sobre la metiltransferasa de ADN (DNMT1, 3a y 3b) y las actividades de eliminación de metilo y reexpresión de la glutatión S-transferasa P1. Así, nuestros resultados sugieren que los elagitaninos (, , , y aislados de APL podrían ser una opción de tratamiento prometedora para el PCa.