Numerosos estudios han demostrado que las enzimas clave limitantes de la tasa de la vía de oxidación de ácidos grasos (FAO), representadas por la familia CPT, desempeñan roles importantes en la proliferación tumoral, migración, invasión, características de células madre, apoptosis, quimiorresistencia y estrés metabólico. Sin embargo, la investigación actual sobre la familia CPT se centra más en CPT1A y CPT1B, mientras que se han realizado relativamente pocos estudios sobre CPT1C y CPT2 en tumores. Por lo tanto, examinamos las propiedades estructurales moleculares de la familia CPT, los roles que desempeñan en la tumorogénesis y el desarrollo, los fármacos objetivo y los posibles roles regulatorios de los CPT en la reprogramación del metabolismo energético para ayudar a comprender el estado actual de la investigación de la familia CPT y buscar nuevas estrategias terapéuticas.