Los trastornos depresivos y de ansiedad constituyen algunos de los trastornos mentales más prevalentes en todo el mundo. Durante años, el desarrollo de nuevos compuestos líderes para el descubrimiento de fármacos en este campo ha sido un área de gran atención. Recientemente, una serie de derivados de tetrahidrocarbazol han demostrado una importante actividad ansiolítica, asociada con sus estructuras y estereoquímica. Aquí, presentamos un estudio del efecto antidepresivo y la actividad ansiolítica de un tiopirano-piperidona-tetrahidrocarbolina fusionada (compuesto 4). Los efectos antidepresivos y ansiolíticos de 4 (1-50 mg/kg p.o.) se evaluaron con la prueba de suspensión por cola y la prueba de tablero de agujeros, respectivamente. Este estudio determinó los posibles mecanismos involucrados en las acciones ansiolíticas de 4 utilizando inhibidores de la neurotransmisión y evaluó su interacción con los receptores de 5HT mediante un estudio de acoplamiento molecular. Como un análogo del núcleo de tetrahidrocarbazol, el derivado de tetrahidrocarbolina mostró actividad ansiolítica (ED = 13 mg/kg p.o.) en la prueba de tablero de agujeros, con un efecto comparable al fármaco de referencia, 1.5 mg/kg de clonazepam, con la posible participación del sistema serotonérgico.