La ghrelina, un péptido modificado de 28 aminoácidos con n-octanoilo, fue descubierta por primera vez en el estómago humano y de ratas como un ligando endógeno para el receptor de secretagogos de la hormona de crecimiento (GHS-R). La señalización de ghrelina-GHS-R1a regula el comportamiento alimentario y el equilibrio energético, promueve la actividad vascular y la angiogénesis, mejora la arritmia y la insuficiencia cardíaca, y también protege contra enfermedades cardiovasculares al suprimir la remodelación cardíaca después de un infarto de miocardio. Los efectos protectores cardiovasculares de la ghrelina se median por la supresión de la actividad simpática; la activación de la actividad parasimpática; la mitigación de la disfunción endotelial vascular; y la regulación de la inflamación, la apoptosis y la autofagia. Las funciones fisiológicas de la ghrelina deben aclararse para determinar su potencial farmacológico como medicamento cardiovascular.