Durante siglos, las plantas medicinales han sido utilizadas como fuentes de remedios y tratamientos para diversos trastornos y enfermedades. Recientemente, ha habido un renovado interés en estas plantas debido a sus potenciales propiedades farmacéuticas, ofreciendo alternativas naturales a los medicamentos sintéticos. La equinácea, entre las plantas medicinales más importantes del mundo, posee propiedades inmunológicas, antibacterianas, antifúngicas y antivirales. Sin embargo, hay una notable falta de información exhaustiva sobre las especies de equinácea, lo que subraya la necesidad vital de un artículo de revisión integral para consolidar el conocimiento existente. La revisión actual proporciona un análisis exhaustivo del conocimiento existente sobre los avances recientes en la comprensión de la fisiología, los metabolitos secundarios, la agronomía y la ecología de las plantas de equinácea, centrándose en los efectos farmacológicos ventajosos de las especies de equinácea sobre la salud humana, particularmente distinguidos por su capacidad para proteger el sistema nervioso y combatir el cáncer. También destacamos los desafíos en la investigación de la equinácea y proporcionamos ideas sobre diversos enfoques para aumentar la biosíntesis de metabolitos secundarios de interés en las plantas de equinácea y optimizar su cultivo a gran escala. Se emplearon diversas bases de datos académicas para llevar a cabo una extensa revisión de la literatura de publicaciones desde 2001 hasta 2024. Las propiedades medicinales de las plantas de equinácea se atribuyen a diversas clases de compuestos, incluidos los derivados del ácido cafeico (DACs), el ácido chicórico, la equinacosida, el ácido clorogénico, la cinarina, compuestos fenólicos y flavonoides, polisacáridos y alquilamidas. Han surgido numerosos problemas críticos, incluida la identificación de metabolitos activos con biodisponibilidad limitada, la elucidación de vías de señalización molecular específicas o objetivos vinculados a los efectos de la equinacosida, y la escasez de ensayos clínicos robustos. Esto plantea la pregunta general de si la investigación científica puede contribuir de manera efectiva a aprovechar el potencial de los compuestos naturales. Una revisión y análisis sistemáticos son esenciales para proporcionar información y sentar las bases para futuros esfuerzos de investigación centrados en los productos naturales de la equinácea.