El arroz cultivado es un alimento básico para más de la mitad de la población mundial, proporcionando aproximadamente el 20% de las necesidades energéticas alimentarias del mundo. Un amplio espectro de microorganismos patógenos causa enfermedades en el arroz, lo que lleva a enormes pérdidas de rendimiento en todo el mundo. Se sabe que las especies de arroz silvestre y cultivado poseen una amplia variedad de metabolitos secundarios antimicrobianos, conocidos como fitoalexinas, que son parte de sus mecanismos de defensa activa. Estos compuestos son biosintetizados de manera transitoria por el arroz en respuesta a patógenos y ciertos estreses abióticos. Las fitoalexinas del arroz han sido estudiadas intensamente durante más de medio siglo, tanto por su papel biológico como por su posible aplicación en los campos agronómico y farmacéutico. En las últimas décadas, el creciente interés de la comunidad investigadora, combinado con los avances en métodos de investigación química, biológica y biomolecular, ha llevado a una notable aceleración en el crecimiento del conocimiento sobre las fitoalexinas del arroz. Esta revisión proporciona una visión general del conocimiento adquirido en las últimas décadas sobre la diversidad, distribución, biosíntesis, síntesis química y bioactividad de las fitoalexinas del arroz, con especial atención a los avances más recientes en este campo de investigación.