Las especies del género L. son predominantemente reconocidas por sus cannabinoides, que han atraído una atención significativa debido a sus propiedades bioactivas. Sin embargo, también producen una diversa gama de compuestos bioactivos con un prometedor potencial farmacológico que permanece poco explorado. Esta revisión se centra principalmente en los fitocompuestos derivados de las subespecies de L., incluyendo tanto sus variedades de tipo droga como de tipo fibra, que son las más cultivadas y estudiadas dentro del género. Entre estos, los compuestos que contienen nitrógeno, como los alcaloides de espermidina, exhiben propiedades neuroprotectoras y anti-envejecimiento, mientras que los ácidos hidroxicinámicos y las amidas de ácidos hidroxicinámicos, incluyendo N-trans-cafeoiltiamina y N-trans-feruloiltiamina, han demostrado notables actividades antioxidantes y antiinflamatorias. Además, las especies son una fuente valiosa de estilbenos únicos, como el cannipreno, y flavonoides, incluyendo cannflavina A y B, que demostraron potentes efectos antiinflamatorios y antiproliferativos. A pesar de esta rica diversidad fitocanímica, la investigación sobre estos compuestos sigue siendo limitada, en gran parte debido a restricciones legales históricas. Esta revisión de la literatura consolida y actualiza el conocimiento actual sobre estos fitocompuestos menos estudiados de L., detallando sus vías biosintéticas, precursores metabólicos y aplicaciones terapéuticas emergentes. Al ampliar el enfoque de investigación más allá de los cannabinoides, este trabajo tiene como objetivo mejorar nuestra comprensión del pleno potencial farmacológico de L. y promover una mayor investigación sobre sus diversos constituyentes químicos.