Enfoque Innovador para Mejorar la Biodisponibilidad de Extractos de Corteza de Abedul: Método Novel de Desarrollo de Oleogel Contrastado con Otros Sistemas Dispersos
Autores: Andze, Laura; Vitolina, Sanita; Berzins, Rudolfs; Rizikovs, Janis; Godina, Daniela; Teresko, Arturs; Grinberga, Solveiga; Sevostjanovs, Eduards; Cirule, Helena; Liepinsh, Edgars; Paze, Aigars
Idioma: Inglés
Editor: MDPI
Año: 2024
Acceso abierto
Artículo científico
2024
Enfoque Innovador para Mejorar la Biodisponibilidad de Extractos de Corteza de Abedul: Método Novel de Desarrollo de Oleogel Contrastado con Otros Sistemas Dispersos
Categoría
Ciencias Agrícolas y Biológicas
Subcategoría
Botánica
Palabras clave
Extracto de corteza externa de abedul
Triterpenos pentacíclicos
Biodisponibilidad
Oleogel
Betulina
Lupeol
Licencia
CC BY-SA – Atribución – Compartir Igual
Consultas: 9
Citaciones: Sin citaciones
El extracto de corteza externa de abedul (BBE), que contiene triterpenos pentacíclicos como el betulín, el lupeol y el ácido betulínico, es un producto natural ampliamente reconocido por sus diversos efectos farmacológicos. Sin embargo, su limitada solubilidad en agua restringe su biodisponibilidad. Por lo tanto, el objetivo principal es mejorar la biodisponibilidad del BBE para uso farmacéutico. En este estudio, nuestro objetivo fue desarrollar un sistema de dispersión utilizando un método único de producción de oleogel a través de la recristalización del BBE de una solución de etanol en la fase oleosa. Generamos un oleogel que demuestra una notable mejora de 42 a 80 veces en la biodisponibilidad oral de betulín y lupeol del BBE en ratas Wistar, respectivamente. Un hidrogel físico tipo pasta de BBE desarrollado con precipitación antisolvente mostró un aumento de 16 a 56 veces en la biodisponibilidad de betulín y lupeol del BBE en el plasma sanguíneo de ratas, respectivamente. También observamos que la administración repetida del oleogel de BBE no mostró ninguna toxicidad en la dosis probada (38.5 mg/kg de betulín, 5.2 mg/kg de lupeol, 1.5 mg/kg de ácido betulínico diariamente durante 7 días). No se detectaron betulín y ácido betulínico en los tejidos del corazón, hígado, riñón o cerebro de las ratas después de la administración oral del oleogel diariamente durante 7 días. Se encontró lupeol en los tejidos del corazón, hígado y riñón de las ratas.
Descripción
El extracto de corteza externa de abedul (BBE), que contiene triterpenos pentacíclicos como el betulín, el lupeol y el ácido betulínico, es un producto natural ampliamente reconocido por sus diversos efectos farmacológicos. Sin embargo, su limitada solubilidad en agua restringe su biodisponibilidad. Por lo tanto, el objetivo principal es mejorar la biodisponibilidad del BBE para uso farmacéutico. En este estudio, nuestro objetivo fue desarrollar un sistema de dispersión utilizando un método único de producción de oleogel a través de la recristalización del BBE de una solución de etanol en la fase oleosa. Generamos un oleogel que demuestra una notable mejora de 42 a 80 veces en la biodisponibilidad oral de betulín y lupeol del BBE en ratas Wistar, respectivamente. Un hidrogel físico tipo pasta de BBE desarrollado con precipitación antisolvente mostró un aumento de 16 a 56 veces en la biodisponibilidad de betulín y lupeol del BBE en el plasma sanguíneo de ratas, respectivamente. También observamos que la administración repetida del oleogel de BBE no mostró ninguna toxicidad en la dosis probada (38.5 mg/kg de betulín, 5.2 mg/kg de lupeol, 1.5 mg/kg de ácido betulínico diariamente durante 7 días). No se detectaron betulín y ácido betulínico en los tejidos del corazón, hígado, riñón o cerebro de las ratas después de la administración oral del oleogel diariamente durante 7 días. Se encontró lupeol en los tejidos del corazón, hígado y riñón de las ratas.