En continuación de nuestros esfuerzos por identificar nuevos compuestos líderes herbicidas con actividad mejorada, se diseñaron y sintetizaron una serie de dieciocho derivados de ácido 5-acilbarbitúrico que contienen una moiety de pirimidinediona. Sus actividades herbicidas fueron posteriormente evaluadas en invernadero. Los resultados de los bioensayos demostraron que la mayoría de los compuestos recién sintetizados exhibieron una eficacia herbicida significativa a una dosis de 150 g/ha, con los compuestos , , , y logrando la inhibición completa de las malas hierbas probadas. Una investigación adicional sobre el espectro herbicida reveló que los compuestos y mostraron una excelente actividad herbicida contra 14 y 13 de las 16 especies de malas hierbas probadas, respectivamente, con tasas de inhibición superiores al 80% a dosis tan bajas como 18.8 g/ha. Más prometedoramente, se encontró que el compuesto era seguro a una dosis de 37.5 g/ha. Estudios del modo de acción molecular, incluidas observaciones fenotípicas, evaluaciones de permeabilidad de membrana y acoplamiento molecular, sugirieron que podría funcionar como inhibidor de la protoporfirinógeno IX oxidasa (PPO). El presente trabajo indica que tiene potencial como herbicida inhibidor de PPO para el control efectivo de malas hierbas en campos de trigo y se espera que proporcione fundamentos teóricos importantes para el desarrollo de herbicidas novedosos y altamente eficientes.