La olivacina y sus derivados se caracterizan por una actividad biológica multidireccional. Es notable su efecto antiproliferativo relacionado con varios mecanismos, como la inhibición de factores de crecimiento, enzimas, quinasas y otros. La actividad de estos compuestos se probó en líneas celulares de varios tumores. En la mayoría de las publicaciones, los derivados de olivacina más activos superaron los efectos de la doxorubicina (un fármaco anticancerígeno de uso común), por lo que en el futuro podrían convertirse en los principales nuevos fármacos anticancerígenos. En esta publicación, presentamos los grupos de los derivados de olivacina más activos obtenidos. En este trabajo, se presenta la actividad in vitro e in vivo de la olivacina y sus derivados más activos. Describimos los derivados de olivacina que han estado en ensayos clínicos. Realizamos un análisis de relación estructura-actividad (SAR) que puede ser utilizado para obtener nuevos derivados de olivacina con mejores propiedades que los fármacos anticancerígenos disponibles.