Lignanos de tipo furofurano y fenoles relacionados de (Salisb.) Nees con prometedoras propiedades anticolinesterásicas y anti-envejecimiento: un estudio respaldado por modelado molecular
Autores: Orabi, Mohamed A. A.; Abdelhamid, Reda A.; Elimam, Hanan; Elshaier, Yaseen A. M. M.; Ali, Ahmed A.; Aldabaan, Nayef; Alhasaniah, Abdulaziz Hassan; Refaey, Mohamed S.
Idioma: Inglés
Editor: MDPI
Año: 2024
Acceso abierto
Artículo científico
2024
Lignanos de tipo furofurano y fenoles relacionados de (Salisb.) Nees con prometedoras propiedades anticolinesterásicas y anti-envejecimiento: un estudio respaldado por modelado molecular
Categoría
Ciencias Agrícolas y Biológicas
Subcategoría
Botánica
Palabras clave
Lignano
Anti-Alzheimer
Demencia
Células nerviosas
Acetilcolinesterasa
Anti-envejecimiento
Licencia
CC BY-SA – Atribución – Compartir Igual
Consultas: 12
Citaciones: Sin citaciones
Las fitomoléculas de lignano demuestran una prometedora actividad anti-Alzheimer al aliviar la demencia y preservar las células nerviosas. El propósito de este trabajo es caracterizar los lignanos y explorar sus potenciales efectos anti-acetilcolinesterasa y anti-envejecimiento. La investigación fitoquímica de las partes aéreas proporcionó un nuevo lignano tipo furofurano, cuatro análogos estructurales conocidos, a saber, pinoresinol, epipinoresinol, filirina y pinoresinol 4-glucosido, además de metoxicinamato de metilo y 1H-indol-3-carboxaldehído. Las estructuras se establecieron a partir de análisis espectroscópicos exhaustivos y comparaciones con la literatura. La evaluación de la actividad anticolinesterasa de los lignanos mostró una notable inhibición enzimática de 85.03 +/- 4.26 nM y 64.47 +/- 2.75 nM, pero una menor actividad de los compuestos en comparación con el fármaco de referencia donepezilo. Estos hallazgos se enfatizaron aún más mediante el acoplamiento molecular de los lignanos con la acetilcolinesterasa (AChE). El análisis de similitud química rápida (ROCS) y las relaciones estructura-actividad (SAR) destacaron y racionalizaron la capacidad anti-AD de estos compuestos. Las pruebas de activación de telomerasa de los mismos aislados revelaron activaciones de 1.64, 1.66 y 1.72 veces en células tratadas con los compuestos, respectivamente, en comparación con células no tratadas. Nuestros hallazgos pueden allanar el camino para futuras investigaciones en el desarrollo de fármacos anti-Alzheimer y/o anti-envejecimiento a partir de lignanos tipo furofurano.
Descripción
Las fitomoléculas de lignano demuestran una prometedora actividad anti-Alzheimer al aliviar la demencia y preservar las células nerviosas. El propósito de este trabajo es caracterizar los lignanos y explorar sus potenciales efectos anti-acetilcolinesterasa y anti-envejecimiento. La investigación fitoquímica de las partes aéreas proporcionó un nuevo lignano tipo furofurano, cuatro análogos estructurales conocidos, a saber, pinoresinol, epipinoresinol, filirina y pinoresinol 4-glucosido, además de metoxicinamato de metilo y 1H-indol-3-carboxaldehído. Las estructuras se establecieron a partir de análisis espectroscópicos exhaustivos y comparaciones con la literatura. La evaluación de la actividad anticolinesterasa de los lignanos mostró una notable inhibición enzimática de 85.03 +/- 4.26 nM y 64.47 +/- 2.75 nM, pero una menor actividad de los compuestos en comparación con el fármaco de referencia donepezilo. Estos hallazgos se enfatizaron aún más mediante el acoplamiento molecular de los lignanos con la acetilcolinesterasa (AChE). El análisis de similitud química rápida (ROCS) y las relaciones estructura-actividad (SAR) destacaron y racionalizaron la capacidad anti-AD de estos compuestos. Las pruebas de activación de telomerasa de los mismos aislados revelaron activaciones de 1.64, 1.66 y 1.72 veces en células tratadas con los compuestos, respectivamente, en comparación con células no tratadas. Nuestros hallazgos pueden allanar el camino para futuras investigaciones en el desarrollo de fármacos anti-Alzheimer y/o anti-envejecimiento a partir de lignanos tipo furofurano.