La terapia de formas resistentes de tuberculosis requiere el uso simultáneo de varios fármacos, en particular, una combinación de rifampicina y levofloxacino. En este trabajo, nuestro objetivo fue diseñar un sistema combinado para la administración simultánea de estos fármacos para una posible administración por inhalación. Una característica de este sistema es la incorporación de rifampicina en vesículas liposomales optimizadas capaces de formar un complejo no covalente multipunto con conjugados de quitosano-beta-ciclodextrina. El levofloxacino se incorpora en toros de ciclodextrina formando un complejo huésped-invitado. Aquí, se llevó a cabo un estudio exhaustivo de las propiedades fisicoquímicas de los sistemas obtenidos y se prestó especial atención a la cinética de liberación de carga para los fármacos individuales y en el sistema combinado. La liberación de levofloxacino en el sistema combinado es lenta y se describe mediante el modelo de Higuchi en todos los casos. La liberación de rifampicina de los liposomas durante la formación de complejos con conjugados poliméricos se caracteriza por el cambio del modelo de Higuchi al modelo de Korsmeyer-Peppas con el tipo principal de difusión en contra de la ley de Fick. Los estudios microbiológicos en medios de cultivo sólidos y líquidos mostraron una actividad antibacteriana consistentemente alta de los sistemas obtenidos.