Las frutas y verduras son un importante proveedor de sustancias biológicamente activas, como vitaminas y metabolitos secundarios (SM) para la nutrición humana, pero también para futuras aplicaciones industriales. El pimiento se cultiva y consume en todo el mundo como un vegetal fresco o seco como especia. También se utiliza como agente colorante, así como con fines medicinales. Los frutos de pimiento son considerados como una fuente atractiva de compuestos relacionados con la salud, pero otros órganos como las hojas y el tallo también contienen cantidades considerable de antioxidantes, por ejemplo, compuestos fenólicos. Esto indica un potencial de valorización de la biomasa residual de la producción hortícola mediante el uso de conceptos bioeconómicos innovadores. En este documento, presentamos una visión general sobre la biosíntesis de compuestos fenólicos, con un enfoque especial en los flavonoides y su regulación en el pimiento, el conocimiento actual de las cantidades y distribución de estas valiosas sustancias, así como posibles estrategias para: (1) aumentar el contenido de flavonoides en el pimiento, (2) mejorar el valor nutricional de los frutos, y (3) nuevos conceptos para la utilización de la biomasa residual de la producción hortícola.