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Cito tóxicos y antibacterianos acilfloroglucinoles prenilados de L

Autores: Ilieva, Yana; Momekov, Georgi; Zaharieva, Maya Margaritova; Marinov, Teodor; Kokanova-Nedialkova, Zlatina; Najdenski, Hristo; Nedialkov, Paraskev T.

Idioma: Inglés

Editor: MDPI

Año: 2023

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Acceso abierto

Artículo científico
2023

Cito tóxicos y antibacterianos acilfloroglucinoles prenilados de L


Categoría

Ciencias Agrícolas y Biológicas

Subcategoría

Botánica

Palabras clave

Nuevos
Compuestos
Citotoxicidad
Tumor
Antibacteriano
Antibiofilm

Licencia

CC BY-SA – Atribución – Compartir Igual

Consultas: 10

Citaciones: Sin citaciones


Descripción
Se aislaron dos nuevos derivados de acilfloroglucinol poliprenilados tipo biciclo[3.3.1]nonano (BPAPs), olimpiforina A y B, así como tres fluroglucinos prenilados conocidos, de las partes aéreas de L. Las estructuras de los compuestos aislados se establecieron mediante técnicas espectrales (HRESIMS y NMR 1D y 2D). Todos los compuestos se probaron en un panel de líneas celulares tumorales humanas (MDA-MB-231, EJ, K-562, HL-60 y HL-60/DOX) y no tumorales (HEK-293 y EA.hy926) utilizando el ensayo MTT. Todos los compuestos probados ejercieron una citotoxicidad in vitro significativa con valores de IC que oscilan entre 1.2 y 24.9 uM y de 0.9 a 34 uM en líneas celulares tumorales y no cancerosas, respectivamente. La mayoría de los compuestos mostraron buena selectividad y fueron más citotóxicos para las líneas celulares tumorales que para las normales. Se observó una degradación del precursor caspasa 9 para algunos de los compuestos; por lo tanto, la vía intrínseca de apoptosis es el mecanismo más probable de actividad citotóxica. Los BPAPs se examinaron por actividad antibacteriana y antibiofilm a través del método de microdilución en caldo y el protocolo de Stepanovi. Mostraron un efecto moderado contra y pero una actividad muy profunda contra con concentraciones mínimas inhibitorias (MIC) en el rango de 0.78-2 mg/L. La olimpiforina B también tuvo un gran efecto contra estafilococo resistente a meticilina (MRSA) con un valor de MIC de 1 mg/L y una actividad antibiofilm muy significativa en esa cepa con un valor de concentración mínima de inhibición de biofilm (MBIC) de 0.5 mg/L. Las estructuras de los compuestos aislados se evaluaron in silico utilizando pruebas de ADME y similitud con fármacos.

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