Los metabolitos secundarios de las plantas tienen grandes aplicaciones en los aspectos nutricionales y cosméticos de la salud humana. Los terpenos, y en particular los diterpenoides bioactivos, representan un grupo importante de compuestos que se encuentran en las especies. Su producción en las plantas suele ser limitada, y la síntesis química a menudo no es económicamente viable. Los enfoques biotecnológicos que utilizan cultivos de células y tejidos vegetales se pueden establecer rutinariamente en condiciones estériles a partir de explantes para la producción de biomasa y la extracción de metabolitos secundarios. La biosíntesis y acumulación de diterpenoides bioactivos in vitro en células y tejidos pueden mejorarse mediante la mejora de cepas, técnicas para seleccionar líneas celulares de alta producción, optimización del medio de crecimiento, uso de precursores o inductores específicos, inducción de su liberación en el medio de cultivo y la sobreexpresión de genes. Esta revisión analiza las técnicas biotecnológicas aplicadas al cultivo in vitro de células y tejidos para mejorar la producción y acumulación de diterpenoides bioactivos y resume sus actividades biológicas.