Los tensioactivos son compuestos anfifílicos que tienen partes hidrofílicas e hidrofóbicas en su estructura. Pueden ser de origen sintético o microbiano, obtenidos respectivamente mediante síntesis química o a través de la actividad de microorganismos. Una nueva generación de moléculas tensioactivas ecológicas o tensioactivos de origen biológico está creciendo cada vez más, atribuido a su versatilidad de aplicaciones. Los tensioactivos pueden ser utilizados como sistemas de administración de fármacos para una variedad de moléculas debido a su capacidad para crear micelas que pueden promover la encapsulación de bioactivos de interés farmacéutico; además, estas estructuras también pueden mostrar propiedades antimicrobianas. Las ventajas de los biosurfactantes incluyen su alto perfil de biodegradabilidad, bajo riesgo de toxicidad, producción a partir de fuentes renovables, funcionalidad bajo condiciones extremas de pH y temperatura, y estabilidad fisicoquímica a largo plazo. El potencial de aplicación de estos tipos de polímeros está relacionado con sus propiedades que les permiten ser procesados mediante emulsificación, separación, solubilización, tensión superficial (interfacial) y adsorción para la producción de una variedad de sistemas de administración de fármacos. Los biosurfactantes se han utilizado como sistemas de administración de fármacos para mejorar la biodisponibilidad de una buena cantidad de medicamentos que presentan baja solubilidad acuosa. El gran potencial de estas moléculas está relacionado con su capacidad de autoensamblaje y emulsificación. Los biosurfactantes producidos a partir de bacterias son de particular interés debido a sus propiedades antibacterianas, antifúngicas y antivirales con potencial terapéutico y biomédico. En esta revisión, discutimos los avances recientes y perspectivas de los biosurfactantes con propiedades antimicrobianas y cómo pueden ser utilizados como estructuras para desarrollar hidrogeles semisólidos para la administración de fármacos, en la biorremediación ambiental, en biotecnología para la reducción de costos de producción y también su impacto ecotoxicológico como alternativa a pesticidas.