En los últimos años, la activación de C-H catalizada por metales de transición y la funcionalización selectiva del sitio se han considerado tácticas sintéticas valiosas para funcionalizar compuestos orgánicos que contienen múltiples enlaces C-H. El pireno es uno de los hidrocarburos aromáticos policíclicos privilegiados y notorios. El pireno y sus derivados han encontrado aplicaciones en diversas ramas de las ciencias químicas, incluyendo la química orgánica, la biología química, las ciencias supramoleculares y las ciencias de materiales. Dada la importancia de los derivados del pireno, se han desarrollado varios métodos clásicos, incluido el método de funcionalización de C-H, para sintetizar andamios de pireno modificados. Esta revisión intenta cubrir los desarrollos recientes en el área relacionada con la modificación del motivo del pireno a través del proceso de activación de C-H y la funcionalización de los enlaces C-H presentes en el motivo del pireno, lo que lleva a pirenos funcionalizados.