El cáncer de próstata (CP) representa un alto número de muertes en hombres sin tratamientos curativos disponibles. Los pacientes con CP suelen ser diagnosticados en etapas avanzadas debido a la falta de síntomas en las primeras etapas. Recientemente, el enfoque de la investigación se ha dirigido hacia la edición génica en la terapia contra el cáncer. La intervención con ARN interferente pequeño (siARN) se considera una herramienta poderosa para el silenciamiento génico (knockdown), lo que permite la supresión de factores oncogénicos en el cáncer. Esta estrategia se aplica al tratamiento de varios cánceres, incluido el CP. El siARN puede inhibir la proliferación y la invasión de las células de CP y puede promover la actividad antitumoral de agentes quimioterapéuticos. Sin embargo, los efectos fuera del blanco de la terapia con siARN reducen notablemente su eficacia en la terapia del CP. Hasta la fecha, se han diseñado diversos transportadores para mejorar la entrega de siARN y, entre ellos, las nanopartículas son de importancia. Las nanopartículas permiten la entrega dirigida de siARN y mejoran su potencial en la regulación a la baja de genes de interés. Además, las nanopartículas pueden proporcionar una plataforma para la co-entrega de siARN y fármacos antitumorales, lo que resulta en una disminución del crecimiento y la migración de las células de CP. La eficacia, especificidad y entrega de siARN se discuten de manera integral en esta revisión para dirigir estudios adicionales hacia el uso de siARN y sus sistemas de entrega a escala nanométrica en la terapia del CP y quizás en otros tipos de cáncer.