Arzanol, un heterodímero de fioroglucinol-alfa-pirona prenilado, muestra una amplia gama de propiedades farmacológicas. Esta revisión compila hallazgos desde 2007 hasta 2025 sobre su química, comportamiento conformacional, bioactividades, objetivos moleculares y farmacocinética. Arzanol muestra una potente actividad antiinflamatoria a través de la inhibición de NF-B y la supresión dual de mPGES-1 y 5-LOX, efectos antioxidantes y citoprotectores mediante la captura de radicales y quelación de metales, y actividad antibacteriana selectiva. Arzanol también modula la autofagia, la función mitocondrial y las vías metabólicas, con una unión de alta afinidad a la glucógeno fosforilasa cerebral y SIRT1. Los datos farmacocinéticos indican estabilidad gastrointestinal, absorción intestinal y penetración limitada en la barrera hematoencefálica. Arzanol exhibe efectos neuroprotectores, neuroconductuales y metabólicos, mientras muestra citotoxicidad selectiva hacia las células cancerosas con un impacto mínimo en las células normales. Esta revisión evalúa las diversas actividades biológicas de arzanol, analizando la relación entre su flexibilidad conformacional única y los efectos farmacológicos multitarget.