Los complejos de oro se han utilizado tradicionalmente en medicina, y actualmente, algunos complejos de oro(I), como el auranofín, se utilizan clínicamente en el tratamiento de la artritis reumatoide. En las últimas décadas, tanto los complejos de oro(I) como los de oro(III) con diferentes tipos de ligandos han ganado una atención considerable como posibles agentes antitumorales, mostrando una actividad superior tanto in vitro como in vivo en comparación con algunos de los agentes utilizados clínicamente. El presente artículo de revisión resume los resultados obtenidos en el campo de la síntesis y evaluación de complejos de oro con aminoácidos y péptidos en cuanto a su citotoxicidad. La primera sección proporciona una visión general de los complejos de oro(I) con aminoácidos y péptidos, que han mostrado actividad antiproliferativa, mientras que la segunda parte se centra en la actividad de los complejos de oro(III) con estos ligandos. Un resumen sistemático de los resultados obtenidos en el campo de los complejos de oro(I/III) con aminoácidos y péptidos podría contribuir al desarrollo futuro de complejos metálicos con estos ligandos biocompatibles como prometedores agentes antitumorales.