Basado en ensayos, realizamos un Tamizaje de Alto Rendimiento (HTS) para identificar inhibidores de quinasas entre 10,000 compuestos químicos pequeños. En este artículo didáctico, describimos paso a paso el enfoque para validar los hallazgos, así como las principales trampas encontradas en el desarrollo de moléculas activas. Proponemos un árbol de decisiones que podría adaptarse a la mayoría de los HTS.