El cáncer gastrointestinal conocido como cáncer colorrectal (CCR) es causado por una variedad de alteraciones genéticas y epigenéticas en el epitelio intestinal del colon y el recto. Se está volviendo más común cada año. Ante este avance significativo, es urgente e imperativo que los investigadores trabajen más en esta dirección para mejorar esta situación de salud que es una gran preocupación para la sociedad. Ciertos fenómenos, como el desarrollo de resistencia por ciertas células así como el fracaso de ciertas terapias, juegan un papel en la situación significativamente cambiada. Sin embargo, las plantas siempre se han utilizado por sus virtudes terapéuticas debido a la gran cantidad de compuestos que contienen. Entre ellos, los alcaloides (más de 20,000 alcaloides han sido aislados de plantas, de los cuales alrededor de 600 se conocen como bioactivos), que son una de las clases de compuestos más diversas y ampliamente investigadas entre los productos naturales, pueden considerarse un enfoque prometedor en cuanto a sus numerosas actividades biológicas en general y, en particular, sus actividades contra el cáncer colorrectal. Este trabajo tiene como objetivo realizar una investigación más profunda sobre el examen de alcaloides que pueden ser utilizados como compuestos líderes en el tratamiento del cáncer colorrectal. Las bases de datos utilizadas durante las búsquedas bibliográficas fueron Web of Science, PubMed/Medline y Scopus. Esta metodología nos permitió obtener 11 estudios y 24 alcaloides (axidiminas A-D, tabersonina, 19-hidroxytabersonina, 11-hidroxytabersonina, 11-metoxytabersonina, vandrikidina, fusiformina A, 3-oxotabersonina, 3-oxo-11-metoxytabersonina, melodinina W2, venalstonidina, scandina, (-)-larutienina A, solasonina, berbamina dihidrocloruro, cloruro de nitidina, acetato de GB7, berberina, boldina, Worenina y chaetocochin J). Axidimin C y axidimin D mostraron efectos citotóxicos significativos en CCR (células HCT116) con valores de IC de 5.3 y 3.9 uM, respectivamente, y fueron más activos que el 5-fluorouracilo y el etopósido (IC = 6.4 y 10.6 uM, respectivamente) tomados como referencias. Estos dos compuestos indujeron arresto en la fase G/M en células HCT116 al regular a la baja la expresión de ciclina B1 y cdc2. Posteriormente, promoviendo la apoptosis a través de la modulación de los niveles de Bax y Bcl-2, aumentaron la expresión de p38 MAPK, lo que llevó al arresto del ciclo celular en G/M y a la apoptosis en células HCT116. Chaetocochin J posee una actividad significativa contra tres líneas celulares diferentes de CCR [RKO (0.5 uM < IC = 0.56 uM < 1.0 uM), HCT116 (0.5 uM < IC = 0.61 uM < 1.0 uM) y SW480 (0.5 uM < IC = 0.65 uM < 1.0 uM)]. Los 21 compuestos restantes tienen una actividad anti-cáncer colorrectal moderada. Así, creemos que axidimin C, axidimin D y chaetocochin J podrían ser compuestos prometedores para combatir el carcinoma de células del cáncer colorrectal. Sin embargo, se deben realizar análisis futuros sobre el estudio de las toxicologías de axidimin C y axidimin D.