Aaptamina (8,9-dimetoxi-1H-benzo[de][1,6]naftiridina), un alcaloide obtenido de esponjas marinas del género Aaptos (Demospongiae, Suberitida, Suberitidae), ha atraído una atención significativa como un andamiaje prometedor para el desarrollo de agentes antioxidantes, antibacterianos y anticancerígenos. Esta revisión ofrece una visión extensa de la investigación actualizada sobre aaptamina, centrándose en sus multifacéticas propiedades farmacológicas. El potencial antioxidante de aaptamina refleja su capacidad potencial para su uso en el ensayo de captura de radicales libres DPPH, para suprimir ROS y, posteriormente, desactivar la vía de señalización MAPK y AP-1. Además, demuestra una notable actividad antibacteriana contra bacterias patógenas, incluyendo estados activos y latentes de micobacterias, lo que la convierte en una candidata potencial para combatir infecciones bacterianas. Adicionalmente, aaptamina muestra una prometedora actividad anticancerígena al inhibir la proliferación de células cancerosas, inducir apoptosis y suprimir el crecimiento tumoral a través de varias vías de señalización, incluyendo la regulación de PTEN/PI3K/Akt y CDK2/4, y la regulación de ciclina D1/E en la detención del ciclo celular. La estructura química única de aaptamina ofrece oportunidades para modificaciones estructurales destinadas a mejorar sus actividades antioxidantes, antibacterianas y anticancerígenas. La exploración de aaptamina como un andamiaje en el desarrollo de nuevos agentes terapéuticos ofrece una gran promesa para abordar diversos desafíos asociados con el estrés oxidativo, infecciones bacterianas y cáncer. Este artículo subraya el potencial de aaptamina como un valioso andamiaje derivado del mar en los campos de la terapia antioxidante, antibacteriana y anticancerígena.