El receptor de hidrocarburos aromáticos (AhR) es un factor de transcripción activado por ligandos que participa en la regulación de una amplia gama de respuestas biológicas. Una diversa variedad de xenobióticos y pequeñas moléculas endógenas se unen al receptor y generan respuestas fenotípicas únicas. Debido en parte a su papel en la mediación de respuestas tóxicas a contaminantes ambientales, la activación de AhR no ha sido tradicionalmente vista como un enfoque terapéutico viable. No obstante, la expresión y activación de AhR pueden inhibir la proliferación, migración y supervivencia de células cancerosas, y muchos medicamentos aprobados clínicamente activan transcripcionalmente a AhR. La identificación de nuevos moduladores selectivos de la transcripción regulada por AhR que promuevan la supresión tumoral es un área activa de investigación. El desarrollo de agentes anticancerígenos dirigidos a AhR requiere una comprensión exhaustiva de los mecanismos moleculares que impulsan la supresión tumoral. Aquí, resumimos los mecanismos de supresión tumoral regulados por AhR con énfasis en las funciones endógenas del receptor en la oposición a la carcinogénesis. En múltiples modelos de cáncer diferentes, la eliminación de AhR promueve un aumento en la tumorigenesis, pero falta una comprensión precisa de las señales moleculares y los objetivos genéticos de AhR involucrados en este proceso. La intención de esta revisión fue sintetizar la evidencia que apoya la supresión tumoral dependiente de AhR y destilar ideas para el desarrollo de terapias anticancerígenas dirigidas a AhR.