El creciente interés en nuevas fuentes de metabolitos secundarios como sustancias biológicamente activas ha resultado en un estudio avanzado de muchas especies de plantas. El níspero ( (Thunb.) Lindl. = (Lour.) Galasso & Banfi, familia Rosaceae), un árbol frutal perenne y subtropical, nativo de China y Japón, pero cultivado en los países del sur de Europa, es una especie comúnmente utilizada en la medicina popular y puede ser una excelente fuente de compuestos bioactivos. Por lo tanto, el objetivo del presente estudio fue evaluar el perfil de los constituyentes fenólicos de los frutos y hojas originarios de Toscana (Italia), así como sus actividades antioxidantes y quimiopreventivas in vitro en líneas celulares de cáncer humano: adenocarcinoma de mama (MCF-7), adenocarcinoma de colon (Caco-2 y HT-29) y glioblastoma (U87MG). Los resultados revelaron que el extracto de hojas mostró un mayor potencial antioxidante y anticancerígeno que el extracto de fruta y contenía 25 compuestos fenólicos individuales que han sido caracterizados y cuantificados por el método UPLC-PDA-MS. La actividad antiproliferativa se correlacionó con el contenido de compuestos polifenólicos, lo que indica que tanto los frutos como las hojas son una buena fuente de antioxidantes y pueden ser aprovechados como nutracéuticos que enriquecen los alimentos o como componentes para la industria cosmética/farmacéutica.