L"Hèr. (Geraniaceae) es conocido por su uso tradicional como planta aromática, ornamental y medicinal. Este trabajo tuvo como objetivo un estudio en profundidad del perfil fitoquímico y la evaluación in vitro de la actividad antioxidante y la inhibición enzimática de un extracto metanol-aqueoso de hojas. Un análisis UHPLC-HRMS reveló más de 110 metabolitos secundarios, incluidos 8 ácidos aciltartárico y 11 ácidos acilcitrico/acilisocitrico; 8 galotanos; 36 flavonoles, flavanonas y flavonoides metoxilados junto con 17 ácidos fenólicos y alifáticos; y 21 glucósidos de ácidos fenólicos. Por primera vez, se reportan ácidos acilcitrico junto con ácidos feruloil- y coumaroil-tartárico en la especie. El extracto de hoja scavenged activamente 2,2-difenil-1-picrilhidrazilo DPPH (273.45 mg equivalente de trolox (TE/g)) y radicales 2,2-azino-bis(3-etilbenzotiazolina-6-sulfónico) (ABTS) (531.97 mgTE/g) y mostró un alto poder reductor: 431.32 mg TE/g de capacidad antioxidante de reducción cúprica (CUPRAC) y 292.21 mg TE/g de poder antioxidante de reducción férrica (FRAP). Poseía una capacidad de quelación de metales (13.44 equivalente de ácido etilendiaminotetraacético (EDTAE)/g) y contenía 2.71 mmol TE/g en el ensayo de fosfomolibdeno. El extracto de geranio rosa exhibió una alta inhibición hacia la acetil- y butirilcolinesterasa (2.80 y 2.20 mg equivalente de galantamina (GALAE)/g, respectivamente) y la tirosinasa (75.49 mg equivalente de ácido kójico (KAE)/g). Inhibió la alfa-glucosidasa y la alfa-amilasa (3.75 mmol y 0.79 equivalente de acarbosa (ACAE)/g, respectivamente) y la lipasa (28.91 mg equivalente de orlistat (OE)/g). Este estudio arroja luz sobre la futura aplicación potencial del geranio rosa en productos farmacéuticos y nutracéuticos.